| Studo en vitro | Bosutinib havas pli altan selektivecon por Src ol ne-Src-familiokinazoj, kun IC50 de 1.2 nM, kaj efike malhelpas Src-dependan ĉelmultobliĝon, kun IC50 de 100 nM. Bosutinib signife malhelpis la proliferadon de Bcr-Abl-pozitivaj leŭkemiaj ĉellinioj KU812, K562, kaj MEG-01 sed ne Molt-4, HL-60, Ramos, kaj aliaj leŭkemiaj ĉellinioj, kun IC50 de 5 nM, 20 nM, respektive. , kaj 20 nM, pli efika ol STI-571. Simila al STI-571, Bosutinib agas sur Abl-MLV transformajn fibrojn kaj havas proliferan agadon kun IC50 de 90 nM. Ĉe koncentriĝoj de 50 nM, 10-25 nM, kaj 200 nM, respektive, Bosutinib eltranĉis Bcr-Abl kaj STAT5 en CML-ĉeloj kaj v-Abl tirozinfosforiligo esprimita en fibroj, tio rezultigas inhibicion de fosforiligo de Bcr-Abl laŭflue signalanta Lyn. /Hck. Kvankam ĝi ne povas malhelpi la proliferadon kaj supervivon de mamkancero-ĉeloj, ĝi povas signife redukti la movadon kaj invadon de mamkancero-ĉeloj, IC50 estas 250 nM, kaj plibonigi la interĉelan adheron kaj membran lokalizon de β-catenino. |
| Studo en vivo | Bosutinib estis efika en nudaj musoj portantaj Src-transformitajn fibrojn ksenograftaĵojn kaj HT29 ksenograftaĵojn je dozo de 60 mg/kg tage, kun T/C-valoroj de 18% kaj 30%, respektive. Buŝa administrado de Bosutinib al musoj dum 5 tagoj signife malhelpis la kreskon de K562-tumoroj laŭ dozodependa maniero. Grandaj tumoroj estis ekstermitaj je dozo de 100 mg/kg, kuracado je dozo de 150 mg/kg forigis tumorojn sen tokseco. Kompare kun la efiko al HT29 transplantita tumoro, Bosutinib je dozo de 75 mg/kg, dufoje tage, povis malhelpi tumoran kreskon en nudaj musoj portantaj Colo205 transplantitan tumoron, ne estis pli alta efiko post pliigo de la dozo, sed la 50 mg/kg. kg-dozo havis neniun efikon. |
![4-[(2-Furanmetil)tio]-2-pentanono (4-Furfuriltio-2-pentanono) (CAS#180031-78-1)](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
